关键词：糖尿病
新华社2005年7月13日电：最近在美国圣地亚哥举行了美国糖尿病学会年会，会上新一代口服糖尿病治疗药物DPP（二肽基肽酶）-IV抑制剂受到大会的注目，它属于非胰岛素治疗药物。这方面的专家Lund大学Bo Ahren教授称它是恢复胰岛素细胞功能的“圣杯”。 分析家认为，这类药物一旦获得批准，将得到广泛的应用，因为，很多治疗糖尿病的药物都有体重增加和水肿不良反应，而DPP-IV抑制剂没有这种不良反应。二肽基肽酶能够断裂类胰增血糖素-肽-1（GLP-1），所以抑制该酶后可以导致GLP-1浓度提高。它是一种肠促胰岛素激素，在食后分泌，并促使胰脏倍他细胞产生胰岛素。它也可以抑制胰增血糖素的生成，从而增加GLP-1浓度，恢复失去的胰岛素生成，降低胰增血糖素浓度。
胰增血糖素指标是鉴别糖尿病的一个特性指标。DPP-IV抑制剂的作用很像已经获得批准的另一类新的糖尿病治疗药物肠促胰岛素类似物。第一个获得批准的肠促胰岛素类似物是礼来制药公司和Amylin制药公司合作开发的Byetta（合成肠促胰岛素类似物exenatide），是在2005年4月份批准上市的。天然GLP-1只能注射使用，而且半衰期特别短。DDP-1抑制剂可以避免这些缺点，因为它是提高内源性的激素浓度，而不是通过合成方法，后者是外源性合成肠促胰岛素类似物。目前在研究前沿的DDP-1抑制剂化合物有诺华制药公司的vildagliptin和美国默克制药公司的sitagliptin。二者都在争取及早上市，估计诺华制药公司将在2006年下半年向FDA递交申请，而默克制药公司将在2007年前递交申请，其实是在竞争首先上市，占领市场。
美国伯恩斯坦研究公司预测这二个化合物的销售可以达到15亿美元，II期临床试验结果都比较积极，专家认为即使这类化合物的效果不如其他糖尿病治疗药物，但是，从安全性考虑。仍然会得到广泛的使用。美林咨询公司对这类化合物也抱乐观态度，认为sitagliptin到2009年的销售可以达到10亿美元，美林认为它的主要特性是高选择性和效果，作用持续，明显减少HbA1C，没有体重增加和水肿不良反应。除了上述在III期临床试验阶段的化合物外，其他同类产品还有百事美施贵宝公司的saxagliptin，Probiodrug制药公司的P93/01（受让自默克制药公司和OSI制药公司），都在II期临床试验阶段。在I期临床试验阶段的有Syrrx公司的SYR-619，日本田边制药公司的TA-6666（受让自葛兰素史克制药公司）。瑞士罗氏制药公司和诺华诺德制药公司的化合物都还处于临床前试验阶段。
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